磺酰脲类降糖药

达峰时间(小时) 半衰期(小时) 作用持续时间(小时) 日剂量(mg) 日服药次数 代谢途径 3-4 1-2 1 3-7 1.5-4.5 6-12 26-72 2-4 1-5 6-15 6-10 2-4 长 中等(20-24) 短(12-14) 中等(10-15) 中等(24) 长 100-500 2.5-20 2.5-20 40-320 15-180 5-20 1 1-2 1-3 1-2 2-3 1 肾脏 50%肾脏 50%粪便 90%肾脏 10%粪便 70%肾脏 20%粪便 5%肾脏 95%粪便 90%肾脏 10%粪便 磺脲类降血糖药

药 名：甲苯磺丁脲(0860)

作用机理： 甲苯磺丁脲又称 D86O是临床上最常用的第1代磺脲类药物，作用最快、最弱，时间最短，近期疗效有70％～80％。其主要药理作用是直接刺激胰岛B细胞分泌和释放胰岛素，与胰岛素联合应用可增加疗效，并减少副作用，且有减少肝糖输出的作用。此药只有在病人还有一定胰岛功能时，才可能发挥作用

功 能：适用于轻、中型糖尿病，尤其适用于40岁以后起病，体型中等或肥胖而无严重并发症的病人，但肥胖病人服用 D860可使肥胖加重，故应慎用。对身体消瘦型病人效果差。D860不适用于 Ⅰ型糖尿病，尤其是困症酸中毒的病例。

注意事项：有长期大量饮酒者，会促使 D860代谢加速，从而减弱其降血糖作用。当阿司匹林和 D86O同时服用时，阿司匹林能通过竞争置换出与血浆结合的 D860，使血液中游离的 D860增多，从而加强其降血糖作用。有的病人可出 理以下副作用：①胃肠道反应。长期服用可引起厌食、恶心、 呕吐、腹胀、腹痛、便秘或腹泻等。有时可导致胃溃疡复发。 ②过敏反应。少数人可引起皮疹、粒细胞缺乏症、血小板减 少和溶血性贫血。停药后可恢复正常。③可引起轻度肝损害 或胆汁郁滞型黄疽。不宜用于肝肾功能不全和对磺胺过敏者。 ④对极少数人的中枢神经系统可产生影响，或因活动量大而 进食少出现低血，糖反应。⑤有的患者长期服用此药，可引起 甲状腺机能减退

药 名：甲磺吡脲 Gliciazile（甲磺双环脲、格列齐特、达美康）

功 能：磺酰脲类降糖药。临床适用于非胰岛素依赖型糖尿病，包括各型成年型糖尿病、老年糖尿病、糖尿病伴有肥胖症、糖尿病伴有血管组织病变者，亦可与胰岛素联合应用于胰岛素依赖型糖尿病。 注意事项：不良反应可有恶心、头痛、皮疹及胃肠道反应，一般均不严重，大部分患者能耐受。妊娠、幼年型糖尿病、糖尿酮症及酸中毒以及了术前严重创伤后或感染后对这类药过敏者禁用肝、肾功能不全者慎用，过量服用可致低血糖。

药 名：甲磺冰脲 Glibornaride（克糖利）

功 能：磺酰脲类降血糖药。本品适用于成年起病的糖尿病患者，也可用于不需要胰岛素治疗，但单靠饮食措施又不能很好地控制的糖尿病。

注意事项：孕妇、糖尿病昏迷者、酮性酸中毒、青年型糖尿病患者以及严重肾功能不全和对本类药过敏者忌用。四环素、氯霉素及水杨酸盐能增加其作用。

药 名：氯磺丙脲 Chlorpropamide（特泌胰）

功 能：磺脲类口服长效降血糖药。临床适用饮食控制无效的轻中度、稳定型的无酮症、无其他并发症的成年型糖尿病。一般可代替因素林使用。

注意事项：本品只适用上述类型的糖尿病，其他型不宜或禁用，孕妇及重度肝肾病等不宜用。服后可引起寻麻疹，偶有恶心、头昏、发热、黄疽、血小板减少性紫癫、粒细胞减少、低血糖等不良反应，如有发生应停药。对磺胺类药过敏、肝肾功能减退、血液病及白细胞减少、外科手术患者和孕妇忌用。

药 名：美吡达(优哒宁 吡磺环己脲、格列吡嗪)

作用机理：本品具有加强胰岛素作用，可能与增加细胞膜胰岛素受体数量及受体后效应有关。具有刺激胰岛 B细胞分泌胰岛素的功能，并可增加葡萄糖的周围利用。美p比达口服吸收快捷，迅速达血药浓度峰值，能增强生理性胰岛素分泌，有效控制餐后血糖高峰。口服吸收完全，生物利用度高，降糖作用仅次于优降糖，小剂量即达良好的降血糖效果。目前认为美吡达具有吸收迅速、降血糖作用明显和产生低血糖危险较少等优点。

功 能：磺脲类口服降糖药

注意事项：据国外资料，其副作用的发生率为1％～2％，主要表现恶心、呕吐、腹泻、腹痛等胃肠道反应。

药 名：糖适平(糖肾平 克罗龙)

作用机理： 本品是新型磺脲类降压药，主要优点是作用时间短，可避免高胰岛素血症，很少发生低血糖。老年人尤其适宜，糖适平是唯一不从肾脏排泄的磺脲类药，代谢产物95％经胆管从粪便排泄，仅5％从肾脏排泄。

功 能：口服新型磺脲类降压药

注意事项：Ⅰ型糖尿病、代谢性酸中毒、妊娠者禁用。

药 名：优降糖 Glibenclamide

功 能：磺脲类口服降糖药。其降糖作用比甲苯磺丁脲强。临床用于轻、中型、稳定型糖尿病患者，可与胰岛素或双胍类药物合用。

注意事项：服后偶有胃肠不适、发热、皮肤过敏、低血糖，必要时应减量或停药。肝功能不全者慎用，肾功能不全、糖尿病性昏迷、糖尿病酮症及青年、儿童、妇女忌用。

药 名： 拜糖平(Glucobay，阿卡波糖)

作用机理：本品是一个α-糖苷酶抑制剂。它结合于碳水化合物分解酶(α-糖苷酶)，从而竞争性和可逆性地抑制了小肠中碳水化合物的分解，使糖的吸收相应减缓，因而拜糖平可以减少饭后血糖浓度的增高。由于小肠内糖吸收的减缓和大肠内糖的调节吸收，使一天内血糖浓度平稳，平均值下降。拜糖平对非胰岛素依赖型糖尿病人单独治疗有明显疗效，可降餐后血糖和空腹血糖。它也适合与其它日服胶降糖药合用，临床试验1年结果，拜糖平对55％已服磺脲类药物的病人和的％已服双胍类药物的病人，均有明显的作用。 功 能：非胰岛素依赖型糖尿病人，当单纯饮食治疗不能控制血糖时，拜糖平应用作一线治疗药。当现有常规降糖药不能正常控制代谢状态时，拜糖平可加入合并使用。胰岛累依赖型糖尿病人可配合胰岛素合并使用

注意事项：禁用于对阿卡波糖的过敏反应者；也不能用于18岁以下的病人；有明显消化、吸收障碍的慢性肠功能紊乱；禁用于肠胀气面可能恶化的情况(如严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡等)；怀孕期间禁服拜糖平，哺乳期也不要服用拜糖平。

倍欣Basen Voglibose(JAN)，伏格列波糖）

作用机理： 倍欣是一种新型α-葡萄糖苷酶抑制剂。 能抑制饭后高血糖。本品能抑制食用淀粉、蔗糖和麦芽糖后

的血糖上升，但对口服葡萄糖、果糖和乳糖后的血糖上升无影响，对胰岛素分泌无直接作用。

功能： 改善糖尿病餐后高血糖。本品只适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂没有得到明显效果时。

注意事项： 下列患者禁用本品：严重酮症的患者，糖尿病昏迷或昏迷前的患，严重感染的患者，手术前后的患者或严重创伤的患者。下述患者应慎重用药：正在服用其他降糖药的患者、有腹部手术史或肠梗阻史的患者、伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病患者及勒姆里尔德(Roem-held)综合征、重度疝、大肠狭窄、溃疡患者，严重肝、肾功能障碍者及老年患者。② 本药只用于已明确诊断的糖尿病患者。③ 对只进行基础疗法患者，只限于餐后2h血糖值在200 mg/dl以上者。④ 除基础疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本药的指标为空腹血糖值在140 mg/dl以上。⑤ 用药期间必须定期监测血糖并注意观察，假如用药2～3月后，餐后2h血糖不能控制在200 mg/dl以下，必须换用其他更合适的治疗方法。另外，餐后2h血糖控制在160 mg/dl以下，基础疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能充分控制血糖时，应停服本品并注意观察。⑥ 老年患者应从小剂量开始。⑦ 本品对儿童的安全性尚未确立。

药 名：因苏林 Insulin（胰岛素、正规胰岛素、速效胰岛素力、长效胰岛）胰岛素系从牛、羊、猪等食用动物的胰脏提取得的一种多肽激素，为治疗糖尿病的常用药。 类 型：胰岛素制剂一般按其药效作用时间之长短，有以下三种：

（1）正规胰岛素：即普通胰岛素，也称速效胰岛素，其注射液为胰岛素的酸性灭菌水液（或为凉冻干粉剂），每支10ml内含胰岛素400u或800u。一般剂量为一次皮下注射5～20u，7一日2次，于早、晚餐前半小时给药。

（2）精锌胰岛素：即精蛋白锌胰岛素，又称长效胰岛素，为含鱼精蛋白与氯化锌的胰岛素无菌混悬液；每支10ml内含精蛋白锌胰岛素40011或800u。一般剂量为一次皮下注射10～20u，每日于早饭前半小时给药。

（3）低精锌胰岛素：即低精蛋白锌胰岛素，又称中效胰岛素，为含精锌胰岛素结晶的灭菌混悬液。每M内含有胰岛素40u，每100u胰岛素的混悬液内含硫酸精蛋自0.3~0.6mg，含锌量由氯化锌折合为

不少于0.04mg。本品药效持续时间介于以上二者之间，一般每天早饭前皮注一次即可，用量视病情而定。 用 法：正规胰岛素虽药效持续时间短，但起效快，适用于中、重度患者，后二种虽药效持续时间长，但作用缓慢，适用于中、轻度患者。

注意事项：使用胰岛素的主要不良反应是低血糖反应，速效制剂的低血糖反常率以饥饿和软弱开始，继而出现头晕、出汗、心悸、焦虑、麻木和震颤等肾上腺素能神经兴奋的症状。长效制剂以头痛和精神运动等的紊乱较多见。中效制剂则兼有上述两类症状。严重均可导致惊厥、昏迷以致死亡。为此，在有先兆症状时即进食糖水以缓解之，较重者应注射葡萄糖液。发生低血糖症多因用量过大或给药间隔过短所致，故应按患者体质，严密观察，注意调整用药量。

药 名：苯乙双胍 Phenformin（降糖灵）

功 能：降低血糖药。本品不促进胰岛素分泌，主要是促使外周组织中葡萄糖的无氧代谢增加，肌肉等组织利用葡萄糖增加，使肝糖原异生作用降低减少葡萄糖的产生，结果使血糖下降。多与其他药物配伍使用。

注意事项：服后主要可有乏力、口中金属味、恶心、呕吐、厌食、腹泻等不良反应。糖尿病昏迷者禁用，急性糖尿病并发感染及肝病患者忌用，有报道出现乳酸性酸血症死亡者应注意。

药 名：二甲双胍 （Metformin、甲福明、降糖片、迪化糖锭、格华止、立克糖、美迪康）

作用机制：为双胍类口服降血糖药，作用较苯乙双胍弱。口服后吸收率仅50%。约2小时达血药峰浓度，在血浆中不与血浆蛋白结合。几乎全部由尿排泄，第一相t1/2约3小时，第二相t1/2约12～14小时、降糖作用可持续8小时。

功 能： 可用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。对于经磺酰脲粝治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病，应用本品后亦可降低血糖，减少血糖波动性。治疗成年型及稳定型糖尿病，可与磺酰脲类合用，效果较两药单用为佳。对一些不稳定型或幼年型的糖尿可与胰岛素合用，较易控制血糖，可减少胰岛素用量。对肥胖型糖尿病患者，尚可利用其抑制食欲及肠吸收葡萄糖而减轻体重。 注意事项：充血性心力衰竭，肝、肾功能不全，患者尤为危险，糖尿病并发酮症酸中毒和急性感染时禁用。孕妇慎用

药 名：盐酸二甲双胍 Metformin Hydrochloride

功 能：双肌类口服抗高血糖药。本品可延缓葡萄糖由胃道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的糖原异生，本品不降低非糖尿病患者的血糖水平。适用于饮食方法无效，尤其是身体超重的非依赖型糖尿病。 注意事项：其不良反应与苯乙双胍相似。