制药工艺学期末试题

填空 - 5题/10分 单选 - 5题/10分 多选 - 4题/12分 名词解释 - 5题/20分 简答 - 3题/30分 化学反应路线 - 2题/18分

一、 填空（本题共5小题，每小题2分，共10分） 1， 2， 3，

制药工艺学是药物研究和大规模生产的 中间 环节。 目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。 路线设计 是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一环。 4， 5，

试验设计的三要素即 受试对象、处理因素、试验效应。 制药工艺的研究一般可分为 实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段。 6，

中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和 后处理 设备。

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7， 8， 9，

化工过程开发的难点是化学反应器的 放大 。 常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂 等。 利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组

基因的 表达产物 或 基因本身。

10， 超过半数的已获批准的生物药物是利用 微生物 制造的，而其余的生物药物大多由通过 培养哺乳动物细胞 生产。

二、 单项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分） 1，把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ，是防止工业污染的根本途径。

A． 放大生产阶段 B. 预生产阶段

C．生产后处理 D. 生产过程中

2，通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是 B 。 A． C-N B. C-C C．C-S D. C-O

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3，下列哪项属于质子性溶剂 D 。

A． 醚类 B. 卤代烷化合物

C．酮类 D. 水 4，病人与研究者都不知道分到哪个组称为 C 。 A． 不盲 B. 单盲 C．双盲 D. 三盲

5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模 C 倍的中试放大。

A． 10~50 B. 30~50 C．50~100 D. 100~200 6，酶提取技术应用于中药提取较多的是 C 。 A． 蛋白酶 B. 果胶酶 C．纤维素酶 D. 聚糖酶 7，浓缩药液的重要手段是 C 。

A． 干燥 B. 纯化 C．蒸发 D. 粉碎

8，用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常

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以 A 为主。

A． 天然的生物材料 B. 人工合成的生物材料

C．半合成的生物材料 D. 全合成的生物材料 9，心脑血管药物属于 B 药物。 A． 诊断 B. 治疗 C．预防 D. 保健

10，反应速度与反应物浓度无关，仅受其他因素影响的反应为（ C ）

A. 单分子反应 B. 双分子反应 C. 零级反应 D. 平行反应

三、 不定项选择题（本题共4小题，每小题3分，漏选得1分，

错选不得分，共12分）

1，原料药生产通常具有的特点是 ABCD 。

A． 产品的品种多 B. 生产工序多

C．原料种类多 D. 原料的利

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用率低

E. 产品的收率低

2，对于那些不可避免要产生的“三废”，暂时必须排放的污染物，一定要进行怎样的净化处理 ABC 。

A． 物理的 B. 化学的 C．生物的 D. 机械的 E. 焚烧的

3，导致了全球的几大危机是 ABC 。

A． 资源短缺 B. 环境污染 C．生态破坏 D. 金融危机 E. 战争

4，有机反应按其反应机制，大体可分成 AB 。 A． 游离基型反应 B. 离子型反应

C．连续反应 D. 平行反应 E. 可逆反应

5，制药工艺研究按指标的多少可分为 AB 。

A． 单因素研究 B. 多因素研究

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C．试验设计 D. 工艺优化 E. 辅助研究

6，资源综合利用和三废处理包括 AB 。

A． 废弃物的处理 B. 回收品的处理

C．产品的处理 D. 中间体的处理

E. 原料的处理

7，中药的浸提过程包括 ABCDE 。

A． 浸润 B. 渗透 C．溶解 D. 扩散 E. 解析

8，下列哪些方法是纯化方法 ABCD 。

A． 水提醇沉法 B. 醇提水沉法

C．酸碱法 D. 盐析法 E. 粉碎法

9，生物药物按其结构可分为 ABCDE 。

A． 重组蛋白或多肽类药物 B. 合成

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多肽类药物

C．干细胞制品 D. 寡肽核苷酸类药物 E. 组织工程类制品

10，现代制药工业的基本特点包括（ABCD）

A. 高度的科学性、技术性 B. 生产分工细致、质量要求严格

C. 生产技术复杂、品种多、剂型多 D. 生产的比例性、连续性

四、 名词解释（本题共5小题，每小题4分，共20分） 1，

全合成

由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得化学药物的方法称为全合成

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2， 半合成

由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得化学药物的方法称为半合成 3， 4， 5， 6， 7，

非均相催化剂

空白对照

中试放大阶段

什么是水提醇沉法。

生物制药

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8，

“平顶型”反应是相对于副反应多、反应条件的“尖顶型”反应提出的，平顶型反应工艺条件稍有差异也不至于严重影响收率，并可减轻工人劳动强度。

9. 平行反应

平行反应又称竞争性反应，是一种复杂反应，即一个反应系统中同时进行几种不同的化学反应。在生产上将需要的称为主反应，其余的称为副反应。

10. 包合技术

一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。该包合物由主分子和客分子构成，主分子具有较大的空穴结构，可以

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“平顶型”反应

将客分子容纳在内形成分子囊。

五、1，

简短；

简答题（本题共3小题，每小题10分，共30分） 理想的药物制药工艺路线。

1）化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线要 2）需要的原辅材料少而易得，量足； 3）中间体易纯化，质量可控，可连续操作； 4）可在易于控制的条件下制备，安全无毒； 5）设备条件要求不苛刻； 6）“三废”少，易于治理

7）操作简便，经分离、纯化易于达到药用标准； 8）收率最佳，成本最低，经济效益最好。 考试试卷第 10 页 共 27 页

2， 3，

逆合成分析过程的要求。

中试放大的任务及意义是什么。

4，生产工艺过程包括哪些。

5. 结合我国制药工业现状，简要叙述。（10分）

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参考答案：

今后我国制药工业的发展方向主要设计以下几个方面，学生

可在此基础上展开论述。

1） 2）

化学制药工业应向创制新药和改进生产工艺方向发展 生物制药行业迎来契机

2）开发新剂型、改造老剂型 3）实现中药的现代化

6. 重结晶时溶剂如何选择？

合适的重结晶溶剂必须具备下列条件： 1）与被提纯的物质不起化学反应

2）被提纯溶剂在热溶剂中溶解度大，冷却时小，而杂质在冷、热溶剂中的溶解度都较大，杂质始终留在母液中。或者杂质在热溶剂中不溶解，过滤使可以将杂质除去。

3）溶剂易挥发，但沸点不宜过低，便于与结晶分离。 4）价格低、毒性小、易回收、操作安全。

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六、 路线设计

1，氯霉素的合成路线 2，

考试试卷第 13 页 共 27 页

填空 - 5题/10分 单选 - 5题/10分 多选 - 4题/12分 名词解释 - 5题/20分 简答 - 3题/30分 化学反应路线 - 2题/18分

七、 填空（本题共5小题，每小题2分，共10分） 11， 制药工艺学是药物研究和大规模生产的 中间 环节。 12， 目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。 13， 路线设计 是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一环。

14， 试验设计的三要素即 受试对象、处理因素、试验效应。 15， 制药工艺的研究一般可分为 实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段。

16， 中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和 后处考试试卷第 14 页 共 27 页

理 设备。

17， 化工过程开发的难点是化学反应器的 放大 。 18， 常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂 等。 19， 利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的 表达产物 或 基因本身。

20， 超过半数的已获批准的生物药物是利用 微生物 制造的，而其余的生物药物大多由通过 培养哺乳动物细胞 生产。

八、 单项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分） 1，把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ，是防止工业污染的根本途径。

A． 放大生产阶段 B. 预生产阶段

C．生产后处理 D. 生产过程中

2，通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是 B 。 B．

C-N B. C-C

考试试卷第 15 页 共 27 页

C．C-S D. C-O 3，下列哪项属于质子性溶剂 D 。

B． 物

C．酮类 D. 水 4，病人与研究者都不知道分到哪个组称为 C 。 B．

不盲 B. 单盲 醚类 B. 卤代烷化合

C．双盲 D. 三盲

5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模 C 倍的中试放大。

B．

10~50 B. 30~50

C．50~100 D. 100~200 6，酶提取技术应用于中药提取较多的是 C 。 B．

蛋白酶 B. 果胶酶

C．纤维素酶 D. 聚糖酶 7，浓缩药液的重要手段是 C 。 B．

干燥 B. 纯化

C．蒸发 D. 粉碎

考试试卷第 16 页 共 27 页

8，用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常以 A 为主。

B．

天然的生物材料 B. 人工合成的生

物材料

C．半合成的生物材料 D. 全合成的生物材料 9，心脑血管药物属于 B 药物。 B．

诊断 B. 治疗

C．预防 D. 保健

10，反应速度与反应物浓度无关，仅受其他因素影响的反应为（ C ）

A. 单分子反应 B. 双分子反应 C. 零级反应 D. 平行反应

九、 不定项选择题（本题共4小题，每小题3分，漏选得1分，

错选不得分，共12分）

1，原料药生产通常具有的特点是 ABCD 。

A． 产品的品种多 B. 生产工序多

考试试卷第 17 页 共 27 页

C．原料种类多 D. 原料的利用率低

E. 产品的收率低

2，对于那些不可避免要产生的“三废”，暂时必须排放的污染物，一定要进行怎样的净化处理 ABC 。

B．

物理的 B. 化学的

C．生物的 D. 机械的 E. 焚烧的

3，导致了全球的几大危机是 ABC 。 B．

资源短缺 B. 环境污染

C．生态破坏 D. 金融危机 E. 战争

4，有机反应按其反应机制，大体可分成 AB 。 B．

游离基型反应 B. 离子

型反应

C．连续反应 D. 平行反应 E. 可逆反应

5，制药工艺研究按指标的多少可分为 AB 。 B．

单因素研究 B. 多因素

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研究

C．试验设计 D. 工艺优化 E. 辅助研究

6，资源综合利用和三废处理包括 AB 。 B．

废弃物的处理 B. 回收

品的处理

C．产品的处理 D. 中间体的处理

E. 原料的处理

7，中药的浸提过程包括 ABCDE 。 B．

浸润 B. 渗透

C．溶解 D. 扩散 E. 解析

8，下列哪些方法是纯化方法 ABCD 。 B．

水提醇沉法 B. 醇提

水沉法

C．酸碱法 D. 盐析法 E. 粉碎法

9，生物药物按其结构可分为 ABCDE 。

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B． 重组蛋白或多肽类药物 B. 合成

多肽类药物

C．干细胞制品 D. 寡肽核苷酸类药物 E. 组织工程类制品

10，现代制药工业的基本特点包括（ABCD）

A. 高度的科学性、技术性 B. 生产分工细致、质量要求严格

C. 生产技术复杂、品种多、剂型多 D. 生产的比例性、连续性

十、 名词解释（本题共5小题，每小题4分，共20分） 9，

全合成

由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得化学药物的方法称为全合成

考试试卷第 20 页 共 27 页

10， 半合成

由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得化学药物的方法称为半合成

11， 非均相催化剂

12， 空白对照

13， 中试放大阶段

14， 什么是水提醇沉法。

考试试卷第 21 页 共 27 页

15， 生物制药

16， “平顶型”反应

“平顶型”反应是相对于副反应多、反应条件的“尖顶型”反应提出的，平顶型反应工艺条件稍有差异也不至于严重影响收率，并可减轻工人劳动强度。

9. 平行反应

平行反应又称竞争性反应，是一种复杂反应，即一个反应系统中同时进行几种不同的化学反应。在生产上将需要的称为主反应，其余的称为副反应。

10. 包合技术

一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。

考试试卷第 22 页 共 27 页

该包合物由主分子和客分子构成，主分子具有较大的空穴结构，可以将客分子容纳在内形成分子囊。

十一、 简答题（本题共3小题，每小题10分，共30分） 4，

1）化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线要简短；

2）需要的原辅材料少而易得，量足； 3）中间体易纯化，质量可控，可连续操作； 4）可在易于控制的条件下制备，安全无毒； 5）设备条件要求不苛刻； 6）“三废”少，易于治理

7）操作简便，经分离、纯化易于达到药用标准； 8）收率最佳，成本最低，经济效益最好。

考试试卷第 23 页 共 27 页

理想的药物制药工艺路线。

5， 6，

4，生产工艺过程包括哪些。

考试试卷第 24 页 共 27 页

逆合成分析过程的要求。

中试放大的任务及意义是什么。

5. 结合我国制药工业现状，简要叙述。（10分）

参考答案：

今后我国制药工业的发展方向主要设计以下几个方面，学生

可在此基础上展开论述。

3） 4）

化学制药工业应向创制新药和改进生产工艺方向发展 生物制药行业迎来契机

2）开发新剂型、改造老剂型 3）实现中药的现代化

6. 重结晶时溶剂如何选择？

合适的重结晶溶剂必须具备下列条件： 1）与被提纯的物质不起化学反应

2）被提纯溶剂在热溶剂中溶解度大，冷却时小，而杂质在冷、热溶剂中的溶解度都较大，杂质始终留在母液中。或者杂质在热溶剂中不溶解，过滤使可以将杂质除去。

3）溶剂易挥发，但沸点不宜过低，便于与结晶分离。

考试试卷第 25 页 共 27 页

4）价格低、毒性小、易回收、操作安全。

十二、 路线设计

1，氯霉素的合成路线 2，

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