一种瑞舒伐他汀钙手性异构体杂质的合成方法[发明专利]

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专利名称：一种瑞舒伐他汀钙手性异构体杂质的合成方法专利类型：发明专利

发明人：余奎,黄想亮,贾江南,刘涛,余盛刚,林祖峰,陈为人,姚

成志

申请号：CN201710491628.X申请日：20170626公开号：CN107382875A公开日：20171124

摘要：本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙手性异构体杂质的合成方法，本发明发现化合物III经硼氢化钠还原后得到的内消旋化合物IV(3R,5R)和(3R,5S)在化学性质上差异很大，C‑3和C‑5上的羟基顺式结构的(3R,5S)化合物在很低温度的碱性环境下即可水解，而C‑3和C‑5上的羟基反式结构的(3R,5R)化合物需要比较高的温度才能水解，低温下不水解，利用这一奇特现象使内消旋化合物IV的两种手性异构体得以分离，得到目标化合物；本发明路线短，手性碳无需从侧链源头引入，工艺简单，易操作，且所得目标产物纯度及收率高，纯度可达98.8％，收率可达75％，远高于现有技术，为瑞舒伐他汀钙的(3R,5S)手性异构体杂质提供了对照品，对瑞舒伐他汀钙的质量研究有重要意义。

申请人：浙江美诺华药物化学有限公司

地址：312300 浙江省绍兴市杭州湾上虞工业园区经十三路8号

国籍：CN

代理机构：宁波诚源专利事务所有限公司

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