黄连药理作用研究进展概述

黄连药理作用研究进展概述

作者：张春静

来源：《科技创新与应用》2013年第05期

摘 要：黄连是临床常用大宗药材之一，是传统的抗菌抗病毒药物，抗菌谱广。近年来，随着老药新用的提出，黄连抗癌、降糖等新的药理机制被发现，新功效的黄连制剂及配方将被更广泛的应用于临床。

关键词：黄连；药理作用；有效成分；黄连制剂

黄连（Coptis chinensis Franch.）为毛茛科黄连属多年生草本植物。目前发现的黄连属植物约有16种，主要分布在北温带。我国发现的黄连属植物有6种，分布在西南、中南、华东和台湾等地，其中湖北利川和重庆石柱是黄连的主产地[1]。中国医学科学研究院药用植物研究所徐锦堂教授创造的“栽培黄连的玉米和造林遮阴技术”，原创地即在湖北省恩施土家族苗族自治州利川县福宝山。

黄连最早记载于战国至东汉时期的《神农本草经》，列为上品[2]，“味苦寒，主热气，目痛，眦伤，泣出。明目，肠 ，腹痛，下利，妇人阴中肿痛。久服令人不忘[3]。一名王连。生川谷”。《伤寒论》共载113方，其中使用黄连的有12个，使之成为使用最多的药物之一[4]。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。主要功能为清热燥湿、泻火解毒。临床上多用于治疗湿热痞满、呕吐、泻痢、黄疸、心火亢盛、高热神昏、心烦不寐、目赤吞酸、牙痛、消渴及痈肿疔疮；外治湿疹、湿疮、耳道流脓[5]。

黄连作为民族药材应用也很广泛。藏医用黄连，取其功效“清疫疠热，续筋骨”（《晶珠本草》）。土家族用黄连治“目赤肿痛、烫伤、痢疾”（《土家族医药学》）。彝医用黄连，主治小儿腹积、风水疔疮、烫伤、四六风、赤白痢疾（《启谷署》）、驱蛔虫（《造药治病书》）、梅毒（《老王斗彝族医药书》）。瑶医用黄连，治“高热心烦、衄血吐血、菌痢、肠炎腹泻、目赤肿痛、黄疸型肝炎、口舌生疮、中耳炎、痈疮肿毒”（《中国瑶药学》）。 古方以黄连为治痢之最，治痢以黄连为君。《本草纲目》中记载“黄连治目及痢为要药”。现代药理研究表明[6]，黄连根茎中含有多种异喹啉类生物碱，其中小檗碱（Berberine，Ber）又名黄连素，为黄连的主要成分，含量约为5%～8%，具有对热不稳定性，有极其广泛的抗菌谱，对某些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有一定的抑制作用，其中对痢疾杆菌，大肠埃希菌、金色葡萄球菌、痢疾志贺氏菌、铜绿假单胞菌等肠道感染引起的菌痢、化脓性中耳炎和眼结膜炎等均有良好的治疗效果[7]。近年来发现黄连还有抗感染、抗肿瘤等药理作用。 1 黄连的抗菌抗病毒作用

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黄连具有显著的抗菌抗病毒作用，且抗菌谱很广，对革兰氏阳性和阴性细菌及总型流感病毒，真菌类均有一定的抑制作用。对钩端螺旋体，在试管中有相当强的杀灭作用。极低浓度即开始阻止霍乱、肠伤寒、痢疾菌的繁殖，它也有抗金黄色葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌和肠伤寒菌、志贺氏痢疾菌、淋菌等革兰氏阴性菌的作用，此外，对蜡样芽胞杆菌、枯草杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、肺炎球菌、新城型痢疾杆菌、化脓性链球菌、结核菌等动物病原菌以及念珠菌属、隐球菌、酵母等真菌均有抗菌性。用黄连的水提取液即使稀释30倍， 对兔角膜细胞型单纯疱疹感染的病原，第7 天仍有抑制作用[8]。 2 黄连对糖尿病的改善作用

唐代名医孙思邈所著的《千金要方》中记载有用黄连配伍生地治疗消渴症。近年来随着黄连药理研究深入，天然植物提取的黄连素对血糖的调节作用倍受降糖药物研究者的重视。王睿等[9]研究工作者，比较了黄连素同传统的降糖药物二甲双胍的降糖效果， 发现黄连素的降糖作用优于二甲双胍。并且，黄连素对糖尿病的并发症（心脑血管的损伤、神经系统损伤、肾损伤等）均有一定的改善作用。刘长山等[10]研究了黄连对糖尿病神经病变的作用机制，发现黄连在体内外均能够抑制醛糖还原酶（AR）活性，而在临床研究中黄连对AR 活性的抑制作用更加明显。患者在降糖药物的基础上应用黄连素治疗4周后，AR 活性明显下降；正中神经、腓总神经运动传导速度（MNCV）、感觉传导速率（SNCV）得到明显改善；膀胱剩余尿量显著减少，这些周围神经病变的指标在治疗前后改善相当明显。 3 黄连对心脑血管疾病的改善作用

黄连对心血管的作用主要表现在抗心律失常、抗心律衰竭及治疗心肌炎等方面，对脑血管疾病的作用，则主要表现为改善急性脑缺血、脑缺氧。王春艳等用三氯甲烷致小鼠心律失常和结扎大鼠左侧冠状动脉前降支复制缺血性心律失常模型，利用BL-420生物机能实验系统持续监视动物Ⅱ导联心电图，预先给药10d后观察盐酸小檗碱对各种室性心律失常的作用。结果表明，小檗碱低剂量组室性心动过速及心室纤维性颤动的持续时间显著缩短，而高剂量组急性心肌缺血时室性心律失常的发生率明显降低，持续时间明显缩短，提高大鼠对缺血期室性心动过速和心室纤维性颤动的耐受能力。

临床上对脑血管病患者广泛试用黄连解毒汤，获得与脑循环代谢改善药相同的改善率，并具有益智的作用。研究还表明黄连解毒汤对低氧性脑障碍有显著保护作用，能预防或治疗因高热或中毒引起的神昏。 4 黄连的抗肿瘤作用

黄连及其有效成分可通过细胞毒作用抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、增强机体免疫功能、调节细胞信号传导、抗氧化、诱导细胞分化等机制发挥抗肿瘤作用。Iizuka等发现，有抗食道癌作用的黄连解毒汤的7种组方药中，只有黄连具抗肿瘤活性，证明黄连水提取物与小檗

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碱有相似作用，对6株食道癌细胞均显示明显抑制：细胞经72h处理，半数抑制浓度（IC50）介于0.5～3.0μg/ml之间，且细胞集中在G0/G1界面。以裸鼠接种人结肠克隆20/克隆26腺癌细胞实验发现，每天给予黄连的荷瘤鼠瘤体生长未见明显抑制，但体质状况明显较未给黄连的荷瘤鼠好，瘤组织和脾脏中IL-6 mRNA水平及瘤组织和血浆中IL-6蛋白水平也较未给黄连的荷瘤鼠低，显示黄连有改善荷瘤鼠恶液质状态的作用。

黄连的多种药理作用使其成为具有较高药用价值及保健作用的中药材之一。因此，要充分利用黄连的优势种植及地道产地，结合中药现代质量控制技术，在药材有效成分、中成药制剂工艺、成方制剂药理作用及临床应用上做更加深入科学的研究，为黄连药材应用国际化提供依据和保障。 参考文献

[1]胡安徽.从本草著作看黄连产地的分布变迁[J].中国中药杂志，2011，36（17）：2453～2456.

[2]魏·吴普等述.神农本草经.清·孙星衍，孙冯翼辑]M[.北京：人民卫生出版社，1982，26. [3]尚志钧.神农本草经.校注本[M].北京：学苑出版社，2008.

[4]陈馥馨，高晓山.含黄连方剂及黄连配伍的文献统计.中成药，1997，19（8）：40～41. [5]张显臣，张靖华.中药精华[M].合肥：安徽科学技术出版社，1990：43. [6]田代华.实用中药辞典.下卷[M].北京：人民卫生出版社，2005：1715～1724.

[7]沈婉琼，张建珍，林佩斌.消炎六味汤合剂体外抗菌作用的研究[J].广东药学，2003，13（4）：34～35.

[8]田智勇，李振国.黄连的研究新进展.时珍国医国药，2004，15（10）：704～706. [9]王睿，顾月荣.黄连降糖胶囊与二甲双胍治疗对2型糖尿病疗效比较[J].中医药学刊，2003，21（7）：1189～1190.

[10]刘长山，王秀军.黄连素对醛糖还原酶活性的抑制及防治糖尿病神经病变的临床意义[J].中国中药杂志，2002，27（12）：950～952.