【药品名】依来曲普坦

【别名】依立曲坦；依西曲坦；EletriptanHydrobromide；Relpax 【剂型】依来曲普坦薄膜包衣片剂：20mg/片，40mg/片，80mg/片。 【药理作用】本品是有效的血管选择性5-HT和神经元5-HT受体激动剂。对

5-HT受体有高度亲和力，对人体5-HT、5-HT、5-HT和5-HT受体有中度亲

和力，对其他多种受体(β受体，腺苷A，多巴胺D、D，毒蕈碱和阿片受体)

及钙通道二氢吡啶结合位点无亲和力或药理活性。人体5-HT受体介导颅内血

管收缩，5-HT受体主要位于三叉神经末梢突触前，5-HT和5-HT受体位于人

体三叉神经中枢。本品可能通过激活上述受体来抑制神经肽的释放，通过收缩颅内血管并抑制神经性炎症来发挥抗偏头痛效应。本品的亲脂性强，能透过血-脑屏障。动物试验显示，本品对颈动脉、冠状动脉和股动脉血管床的选择性高，可抑制动物硬脑膜中的神经性炎症。

【药动学】本品口服后经胃肠道迅速吸收，达峰时间约为1.5h，生物利用度约为50%，与高脂食物合用时药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(C)增加20%～

30%。静注后分布体积约为138L，与血浆蛋白结合率约为85%。主要由细胞色素P450酶系CYP3A4酶代谢，目前唯一可知的活性代谢物为N-脱甲基依来曲普坦，消除t约为4h，口服后非肾清除约占总清除的90%。

【适应症】适用于成人有或无先兆的偏头痛急性发作的治疗。

【禁忌症】1.对本品及制剂成分过敏者禁用。2.严重肝、肾受损者禁用。3.高血压未控制者禁用。4.冠心病、周围血管病、有脑血管意外(CVA)或短暂性局部缺血发作(TIA)史的患者禁用。5.偏瘫性或基底性头痛患者禁用。

【注意事项】1.本品只用于明确诊断为偏头痛患者，不作为偏头痛的预防药物使用。2.除非能进行全程心脏监测，一般不用于易发生心脏疾病因素者(如高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)。3.首次剂量最好在专业人士监督下使用。4.过量后无特殊解毒剂，只能采取保持通风、充足吸氧等治疗措施，同时严密监测心脏功能。5.本品不可与麦角胺、麦角胺衍生物(包括美西麦角)或其他5-HT受体激动剂同时使用。6.轻中度肾脏受损者慎

用。7.怀孕、哺乳期妇女慎用。8.不推荐用于65岁以上和18岁以下人群。 【不良反应】本品通常耐受性好，多数不良反应比较轻微，且为一过性。1.最

常见的不良反应有虚弱、恶心、眩晕、嗜睡，均与剂量相关。2.其他还有感觉异常、潮红、胸痛、腹部不适、口干、消化不良和咽痛等。3.严重的不良反应为心脏疾病，对有易发心脏病因素者甚至可引起致命危险，但发生率很低，如冠状动脉血管痉挛、一过性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心动过速、室性纤颤等。

【用法用量】成人偏头痛发作后应尽早给予本品，推荐初始剂量为40mg，用水吞服。如果在24h内头痛复发，可重复给药一次，但两种剂量之间至少间隔2h，最大日剂量为80mg。对于正在服用红霉素和其他CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素的患者，推荐剂量为20mg，最大日剂量为40mg。 【药物相互作用】1.本品主要由CYP3A4酶代谢，因此与CYP3A4酶抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、克拉霉素、利托纳韦、奈法纳韦)之间有相互作用，可增强本品的药理作用，与这类药物合用时至少间隔72h。2.普萘洛尔也可增强本品的药理作用。3.本品与其他含麦角类化合物以及其他5HT受体拮抗

剂合用时应至少间隔24h。 【专家点评】