一种多肽美白抗皱精华液及其制备方法[发明专利]

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 CN 107019656 A(43)申请公布日 2017.08.08

(21)申请号 2016101971.9(22)申请日 2016.03.22

(71)申请人 哈尔滨源茂达生物技术有限公司

地址 150025 黑龙江省哈尔滨市利民开发

区北京路南、养路总段东(72)发明人 冷国庆　赵彬　苑国亮　(74)专利代理机构 北京华科联合专利事务所

(普通合伙) 11130

代理人 王为　孟旭(51)Int.Cl.

A61K 8/97(2017.01)A61K 8/34(2006.01)A61K 8/365(2006.01)A61K 8/37(2006.01)A61K 8/41(2006.01)

权利要求书6页 说明书17页 附图4页

A61K 8/49(2006.01)A61K 8/(2006.01)A61K 8/81(2006.01)A61K 8/86(2006.01)A61K 8/1(2006.01)A61K 8/92(2006.01)A61Q 19/02(2006.01)A61Q 19/08(2006.01)

()发明名称

一种多肽美白抗皱精华液及其制备方法(57)摘要

本发明公开了一种多肽美白抗皱精华液化妆品及其制备方法，该化妆品富含美容多肽成分，主要包括以下组分：乙酰基六肽-3、十三肽-1、五肽-3、橄榄油、甘油、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、乳木果油、硫辛酸、水飞蓟提取物、二甲氨基乙醇酒石酸钠、尿囊素、水解大豆蛋白、柠檬酸、卡波姆940、二甲基硅油、辛甘醇、苯氧乙醇、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯异丁酯、三乙醇胺。该精华液具有很强的抗皱功效，能有效减少表情纹、幼纹、细小皱纹以及真性皱纹；而且还具有促进皮肤细胞增殖，美白提亮肤色，淡化黑色素之功效。CN 107019656 ACN 107019656 A

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1.一种多肽美白抗皱精华液，其特征在于，按重量百分含量计，包括以下组分：

2.根据权利要求1所述的一种多肽美白抗皱精华液，其特征在于，按重量百分含量计，包括以下组分：

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3.根据权利要求2所述的一种多肽美白抗皱精华液，其特征在于，按重量百分含量计，

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包括以下组分：

4.根据权利要求1或2或3所述的一种多肽美白抗皱精华液，其特征在于，所述的乙酰基六肽-3、十三肽-1、五肽-3三种美容多肽的总重量百分比在25～40％。

5.根据权利要求1或2或3所述的一种多肽美白抗皱精华液，其特征在于，所述的乙酰基六肽-3、十三肽-1、五肽-3三种美容多肽的纯度在95-99％。

6.根据权利要求1所述的一种多肽美白抗皱精华液，其特征在于，按重量百分含量计，包括以下组分：

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7.根据权利要求1所述的一种多肽美白抗皱精华液，其特征在于，按重量百分含量计，包括以下组分：

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8.根据权利要求1所述的一种多肽美白抗皱精华液，其特征在于，按重量百分含量计，包括以下组分：

9.一种制备权利要求1～5任意一项权利要求所述的多肽美白抗皱精华液的方法，其特

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征在于，该方法包括以下的步骤：

1)将水、橄榄油、甘油、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、乳木果油、硫辛酸、二甲氨基乙醇酒石酸钠、尿囊素、柠檬酸、卡波姆940、二甲基硅油、辛甘醇、苯氧乙醇、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯异丁酯、三乙醇胺加入反应罐中，开启搅拌，加热至75～80℃，搅拌分散均匀；

2)开冷却循环水，搅拌降温，待温度降至40～45℃时，将水飞蓟提取物、水解大豆蛋白加入反应罐中，均质1分钟，搅拌溶解完全；

3)继续搅拌冷却至低于37℃，将乙酰基六肽-3、十三肽-1、五肽-3加入反应罐中，均质2-3分钟，搅拌溶解完全，结束。

10.权利要求1所述多肽美白抗皱精华液在制备抗皮肤衰老、抑制黑色素的形成、美白肌肤的化妆品中的应用。

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一种多肽美白抗皱精华液及其制备方法

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技术领域

[0001]本发明涉及化妆品领域，具体涉及一种多肽美白抗皱精华液及其制备方法。背景技术

[0002]皮肤老化是一种持续渐进性的生理过程，直接影响皮肤的外观与功能。随着人们生活质量的提高，防衰老、紧致皮肤、去除皱纹、重返青春成了广大消费者关注的话题。[0003]皮肤老化除了受年龄、遗传等客观因素影响外，还受日光、环境、健康等多种因素影响。过分日晒或暴晒，不但加速皮肤老化，还易产生色素斑；长期生活在污染严重的环境中或过多接触对皮肤有害的化学物质，都会使皮肤受损，加速老化；营养不良、精神不振、疾病缠身，皮肤更易过早老化。特别是现代人生活压力大，加班熬夜、长时间对电脑、吸烟、睡

长时间呆在空调房、饮酒、用眼过度等成为了生活常态。据Dior美妍科学中心研究，眠不足、

每天肌肤各层会累积大量由内在或外在因素所引起的细胞分子毒素，会导致肌肤细胞窒息，并影响了肌肤自身的毒素清除能力，从而就产生了肤色暗沉、缺乏光泽、疲态尽显等烦恼；加重了肌肤的负担，加速肌肤衰老。

[0004]虽然皮肤老化是不可逆的生理现象，但其进程却可以延缓或减慢。针对脸部皱纹，常见的祛皱方法为手术除皱、注射祛皱和抗皱化妆品。手术除皱和注射祛皱的治疗成本高、风险大，并不是每一位消费者都可以承受，而抗皱化妆品是一个很好的选择。[0005]人体表皮的基底层细胞中含4％～5％的色素细胞。人类皮肤的颜色不是取决于黑色素细胞数量，而是取决于黑色素体的数量、大小、分布及黑素化程度。因此，有些美白成分通过影响黑色素体的形成、成熟及转移来达到美白的效果。[0006]多肽是氨基酸组成(50个氨基酸以下称为多肽，50个氨基酸以上称为蛋白)，是蛋白质的中间水解产物，也是人体细胞的组成成分。大量研究表明,蛋白质摄入后并不完全水解成氨基酸,大部分以肽的形式被吸收，同时还发现，多肽被吸收的速度比同组成的氨基酸要快。

[0007]多肽主要是内源性多肽或其他天然多肽，其结构清楚、作用机制明确，质量控制水平接近于传统的小分子化学物质，而活性上接近于蛋白，集合了传统化学物质和蛋白的优点。

[0008]多肽是蛋白质片段，结构介于氨基酸和蛋白质之间，广泛存在于动、植物体内，调节着机体的平衡。肽是研究生命起源、结构功能与疾病的源泉，对于研究人类的细胞及组织的衰老、死亡过程有很大的帮助。

[0009]美容多肽是一类具有美容功效的多肽。是由多个氨基酸组成的缩合物(目前常见美容多肽为2-10个氨基酸缩合物)，但是因为氨基酸种类、序列不同，其功能完全不同。[0010]美容多肽因对人体没有伤害、效果明显、作用机制清晰，在国外已应用超过二十年，很多大牌产品都在添加(雅诗兰黛、香奈儿、迪奥、兰蔻等)，而中国才刚刚起步，市场应用量还很少，很多产品也都是炒作；但随着国家食品药品监督管理总局化妆品监管的逐步加强，市场一定会逐步规范。

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美容多肽因涉及分子生物学，生物化学，基因科学、皮肤科学以及化妆品科学等多

学科，需要长期的、基础性的和微观深入的研究，同时需要建立完整、准确的评价体系，所以国内化妆品市场要大规模、深入的应用美容多肽还需要一个过程。

[0012]2015年中国化妆品零售交易规模将近4000亿元(含个人护理产品)，且呈逐年上涨趋势，年增长率稳定在8％左右。由于国内美容多肽的应用刚刚起步，而且未来美容多肽的应用也将成为化妆品行业的一个趋势，所以美容多肽护肤品在未来会成为一个强力增长点。

为此，本发明经过大量研究后，发明一种多肽美白抗皱精华液。发明内容

[0013]本发明的目的在于提出一种多肽美白抗皱精华液。

该多肽美白抗皱精华液以多种美容多肽为主要活性成分，发挥协同作用，促进新生细胞增殖，延缓细胞衰老；并且还能抑制黑色素的形成，最终达到去除皱纹、美白肌肤的效果。[0014]本发明为了实现上述目的，采用以下技术方案：[0015]一种多肽美白抗皱精华液化妆品，按重量百分含量计，包括以下组分：

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作为优选，该组合物按质量百分比计，包括以下的组分：

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作为优选，该组合物按质量百分比计，包括以下的组分：

本发明所述成分都属于现有产品，都可以在市场上购买到。

[0018]作为再优选，所述的乙酰基六肽-3、十三肽-1、五肽-3三种美容多肽的总重量百分比在25～40％。

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作为再优选，所述的乙酰基六肽-3、十三肽-1、五肽-3三种美容多肽的纯度在95-

99％。

本发明的另一个目的是提供上述的多肽美白抗皱精华液的制备方法。

[0021]一种多肽美白抗皱精华液化妆品的制备方法，包括以下步骤：

1)将水、橄榄油、甘油、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、乳木果油、硫辛酸、二甲氨基乙醇酒石酸钠、尿囊素、柠檬酸、卡波姆940、二甲基硅油、辛甘醇、苯氧乙醇、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯异丁酯、三乙醇胺加入反应罐中，开启搅拌，加热至75～80℃，搅拌分散均匀；

2)开冷却循环水，搅拌降温，待温度降至40～45℃时，将水飞蓟提取物、水解大豆蛋白加入反应罐中，均质1分钟，搅拌溶解完全；

3)继续搅拌冷却至低于37℃，将乙酰基六肽-3、十三肽-1、五肽-3加入反应罐中，均质2-3分钟，搅拌溶解完全，结束。[0022]本发明中，三种美容多肽为主要成分。其中：

[0023]乙酰基六肽-3是一种采用固相合成法合成的美容多肽，其特点是纯度高、对人体无刺激、美容机理明确，乙酰基六肽-3是一种肌肤调理剂、湿润剂，能明显减轻由面部表情肌肉收缩产生的皱纹[1]。

[0024]十三肽-1是一种采用固相合成法合成的美容多肽，其特点是纯度高、对人体无刺激、美容机理明确，十三肽-1是一种肌肤调理剂，具有很好的美白、抗皱效果[2]。[0025]五肽-3是一种采用固相合成法合成的美容多肽，其特点是纯度高、对人体无刺激、美容机理明确，五肽-3能促进胶原蛋白、弹力纤维和透明质酸的增生，提高肌肤的含水量，增加皮肤厚度，从而明显的抑制皮肤变薄及弹性下降，减慢皱纹的形成[3,4]。

本发明的另一个目的在于提供多肽美白抗皱精华液的作用。本发明所述多肽美白抗皱精华液在制备抗皮肤衰老、抑制黑色素的形成、美白肌肤的化妆品中的应用。

本发明所述多肽美白抗皱精华液，还具有促进新生细胞增殖，延缓细胞衰老；并且还能抑制黑色素的形成，最终达到去除皱纹、美白肌肤的效果。[0026]本发明的精华液相对于现有产品，具有以下有益效果：

1)本产品美容多肽成分含量很高，并且配方内含有水飞蓟等天然提取物，可高效补水、保湿，给肌肤补给营养，促进肌肤新陈代谢，有效平复细纹、减少皱纹，减缓皮肤衰老，改善皮肤松弛下垂，亮肤紧致，使皮肤水润光滑，富有弹性，提升肌肤年轻度。

2)本发明多肽美白抗皱精华液安全稳定，渗透性好，易吸收，使用后脸部清爽不粘腻；且制备方法简单、工艺稳定，可推广应用。

3)该多肽美白抗皱精华液能在皮层表面会形成一精细的薄膜，使其具有明显的紧肤作用，较其他产品，其作用更为迅速。连续使用14天后，可有效美白皮肤并减少皱纹的产生。附图说明

图1多肽美白抗皱精华液对各组细胞增值变化的影响图2光学显微镜下加入100μL PBS样品人皮肤成纤维细胞HSF 96h形态(10×10)(空白对照)

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图3光学显微镜下加入100μL实施例3样品人皮肤成纤维细胞HSF 96h形态(10×10)图4光学显微镜下加入100μL实施例6样品人皮肤成纤维细胞HSF 96h形态(10×10)图5光学显微镜下加入100μL实施例9样品人皮肤成纤维细胞HSF 96h形态(10×10)图6多肽美白抗皱精华液使用期间受试部位黑色素含量的变化情况图7多肽美白抗皱精华液使用期间受试部位L*值的变化

具体实施方式

通过以下具体实施例对本发明作进一步的说明，但不作为本发明的。

[0027]下面以表1列出本发明多肽美白抗皱精华液化妆品实施例1—实施例3的各组分重量百分含量

上述多肽美白抗皱精华液的制备方法，包括下列步骤：将水、橄榄油、甘油、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、乳木果油、硫辛酸、二甲氨基乙醇酒石酸钠、尿囊素、柠檬酸、卡波姆940、二甲基硅油、辛甘醇、苯氧乙醇、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯异丁酯、三乙醇胺加入反应罐中，开启搅拌，加热至75～80℃，搅拌分散均匀；开冷却循环水，搅拌降温，待温度降至40～45℃时，将水飞蓟提取物、水解大豆蛋白加入反应罐中，均质1分钟，搅拌溶解完全；继续搅拌冷却至低于37℃，将乙酰基六肽-3、十三肽-1、五肽-3加入反应罐中，均质2-

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3分钟，搅拌溶解完全，结束。

[0028]下面以表2列出本发明多肽美白抗皱精华液化妆品实施例4—实施例6的各组分重量百分含量

上述多肽美白抗皱精华液的制备方法，包括下列步骤：将水、橄榄油、甘油、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、乳木果油、硫辛酸、二甲氨基乙醇酒石酸钠、尿囊素、柠檬酸、卡波姆940、二甲基硅油、辛甘醇、苯氧乙醇、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯异丁酯、三乙醇胺加入反应罐中，开启搅拌，加热至70～75℃，搅拌分散均匀；开冷却循环水，搅拌降温，待温度降至42～45℃时，将水飞蓟提取物、水解大豆蛋白加入反应罐中，均质1分钟，搅拌溶解完全；继续搅拌冷却至低于37℃，将乙酰基六肽-3、十三肽-1、五肽-3加入反应罐中，均质2-3分钟，搅拌溶解完全，结束。

[0029]下面以表3列出本发明多肽美白抗皱精华液化妆品实施例7—实施例9的各组分重量百分含量

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上述多肽美白抗皱精华液的制备方法，包括下列步骤：将水、橄榄油、甘油、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、乳木果油、硫辛酸、二甲氨基乙醇酒石酸钠、尿囊素、柠檬酸、卡波姆940、二甲基硅油、辛甘醇、苯氧乙醇、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯异丁酯、三乙醇胺加入反应罐中，开启搅拌，加热至70～75℃，搅拌分散均匀；开冷却循环水，搅拌降温，待温度降至42～45℃时，将水飞蓟提取物、水解大豆蛋白加入反应罐中，均质1分钟，搅拌溶解完全；继续搅拌冷却至低于37℃，将乙酰基六肽-3、十三肽-1、五肽-3加入反应罐中，均质2-3分钟，搅拌溶解完全，结束。

实施例9、多肽美白抗皱精华液

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实施例10、多肽美白抗皱精华液

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实施例11、多肽美白抗皱精华液

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实施例12、多肽美白抗皱精华液

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本发明产品性能评估试验如下：

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一、实施例3、实施例6、实施例9进行人皮肤成纤维细胞HSF增殖实验。

[0032]将人皮肤成纤维细胞HSF细胞复苏后，生长于RPMI-10完全培养基中，在37℃饱和湿度、5％CO2的培养箱中培养，待细胞融合度达到80％时进行传代。收集长势良好的HSF细胞，然后重悬于培养基中；接种28瓶细胞，细胞密度5×104个/mL；待细胞贴壁后，加入实施例3、6、9实施组的精华液产品、空白对照加入同体积的PBS缓冲液，每瓶加入100μL。用台盼蓝拒染法对细胞连续计数七天，每瓶细胞计数三次，取平均值，绘制加入不同组分的细胞增值曲线(如图1，数据见表4)。

[0033]表4多肽美白抗皱精华液对各组细胞增值变化的影响

单位：万个

实验结果：由细胞增殖实验结果可知，实施例3、实施例6、实施例9组的精华液样品

而且拍摄的细胞照片也能明显反应这一影响，对HSF细胞的增殖影响明显高于空白对照组，

且实施组3效果最佳。此外，这种细胞可制造胶原蛋白等蛋白质，为老化细胞补充营养，侧面显示多肽美白抗皱精华液可以通过促进细胞的增值的方式来达到抗皱的功效。[0037]二、去皱功效验证：

[0038]选90名面部皱纹程度相近的志愿者，分为9组，每组10个人，产品作用于眼部，早晚各一次，连续使用一个月。[0039]祛皱效果描述：

明显：深纹舒展不明显，细纹消失，皮肤紧致有弹性，松弛感消失；缓解：深纹皱度减轻，细纹舒展不明显，皮肤紧致，松弛感消失；轻微改善：细纹减轻，皮肤有弹性，松弛感消失。

[0036]

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结果：90例中，使用本发明产品效果明显的占66％，中度改善的占23％，总共有效

率为100％，全部受试者无一例出现不良反应。[0041]三、对实施例3美白淡斑效果进行评价

[0042]本实验选择实施例3中提供的多肽美白抗皱精华液进行实验。[0043]选择30位年龄在23～50岁健康女性，测定其脸颊的色素含量及皮肤颜色，然后发放受试化妆品。受试对象连续使用多肽美白抗皱精华液样品。测试者左、右脸颊部，作对照实验，每天早晚各使用1次，洁面后敷用。在实验期间停用其他美白化妆品。连续使用7d、14d、21d、30d后，再测定各功效指标。同时询问志愿者使用受试样品后自我感觉及有无过敏现象等，记录自身前后对比。在使用化妆品前1d和使用后7d、14d、21d、30d利用Lab色度系统光谱光度计测量皮肤颜色的变化，连续测试3次，取平均值。同时使用MEXAMETER MXl8皮肤色素仪测皮肤黑色素含量，连续测试3次，取平均值。数据处理采用sigmastat统计软件进行配对t检验，以P<0.05具有显著意义。

[0044]试验前后受试部位皮肤黑色素含量的变化情况：本实验30位受试对象对样品均有良好的耐受性，无不良反应发生。由图1可知(数据见表1)，实验组在使用样品后7d、14d、21d、30d的黑色素含量与使用前相比均降低(P<0.05)。

表5多肽美白抗皱精华液使用期间受试部位黑色素含量的变化情况

[0040]

[0045]

试验前后受试部位皮肤色度L*值的变化情况：皮肤色度L*值越大，表示皮肤颜色

越浅。产品使用后第7d，皮肤色度L*值就有增加的趋势，自第14d开始，就明显大于试验前水平(P<0.05)(见图2，数据见表2)，L*值随着产品使用时间的延长呈现逐渐增加的趋势。

表6多肽美白抗皱精华液使用期间受试部位L*值的变化

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[0046]

综上所述，该美白产品具有显著的美白功效，即具有提亮肤色和淡化色斑的双重

功效。

四、多肽美白抗皱精华液稳定性测验结果

[0048]根据中华人民共和国轻工行业标准QB/T 2660—2004对所制含10％乙酰基六肽-3、10％十三肽-1、5％五肽-3的多肽美白抗皱精华液进行感官、理化性质测试，结果如表7所示。由表7可知，多肽美白抗皱精华液颜色、浑浊度、耐寒耐热试验及酸碱度的检测结果均符

理化指标规定，表明添加三种对合中华人民共和国轻工行业标准0B/T 2660—2004的感官、

多肽美白抗皱精华液的质量指标基本无影响。

表7多肽美白抗皱精华液稳定性检测结果项目结果外观均匀液体.不含杂质耐热实验(40±1)℃保持24h，恢复至室温后与试验前无明显性状差异耐寒实验(5±1)℃保持24h，恢复至室温后与试验前无明显性状差异pH约为7.0[0049]将实例1、实施例3、实施例5、实施例7、实施例9制得的多肽美白抗皱精华液产品，

实验条件为：志愿者60名女性，年龄20-45岁，与现有的美白抗皱精华液产品进行实验对比，

每天使用2次，连续使用28天。实验结果如下表(表8)所示：

表8多肽美白抗皱精华液与现有美白抗皱精华液的对比

[0047]

[0050]

由上述对比试验可知，实施例3的美容抗皱效果最优，其他实施例组较现有产品也

有不同程度的功效。[0051]上述实验中，本发明选用部分实施例作为实验药物，但是实际上，本发明其他实施例也能取得相同或者相近的有益效果。

参考文献[1]钟星，郭建维，成秋桂.胜肽在化妆品中的应用和最新进展[J].日用化学品科学，2012，35(11)：35-38.

[2]Papini A M.Cosmetics towards peptide-based cosmeceutics[J].ChimicaOggi/Che-mistry Today,2010,28(6):3-4

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[3]黄亚东.生物活性多肽在医学美容中的应用[c].第10届东南亚地区医学美容学术大会论文集，2006：14—17

[4]李校坤，姚成灿，黄亚东等.生物活性多肽护肤品的基础及应用fJ1.日用化学工业，2002，32(5)：41—43.

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