苏力坦(曲伏噻吗滴眼液)说明书

【药品名称】

通用名：曲伏噻吗滴眼液

商品名：苏力坦

【生产企业】

Alcon Laboratories(UK)Limited

【成份】

本品为复方制剂，其活性成份为：每1ml溶液中含0.04mg曲伏前列素和5mg马来酸噻吗洛尔（以噻吗洛尔计）。抑菌剂：每1ml中含POLYQUAD（聚季铵盐-1）0.01mg。

【作用与适应症】

降低成人开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压，适用于β-受体阻滞剂或前列腺素类似物局部治疗效果不佳者。

【规格】

2.5ml：曲伏前列素0.1mg和马来酸噻吗洛尔12.5mg（以噻吗洛尔计）。

【用法用量】

成人推荐剂量（包括老年人）： 每日1次，每次1滴，滴入患眼的结膜囊内。 用药时间应为每日早晨或晚间的固定时间，如果漏滴了一次，应在次日的固定时间继续用药。每只患眼的剂量不能超过每日1滴。 肝肾功能障碍的患者 未对肝肾功能障碍的患者使用本品或者噻吗洛尔5mg/ml滴眼液进行研究。对曲伏前列素滴眼液在轻微至严重的肝损伤以及轻微至严重的肾损伤的患者（肌酐清除率低至14ml/min）中的使用进行了研究。在这些患者中使用不需要调节剂量。 肝肾功能障碍的患者使用本品不一定需要调节剂量（参见【药代动力学】）。

用法： 局部滴眼。 患者在使用前去掉外附的包装。应该注意避免容器滴管的尖部接触眼睑、周围区域以及其他表面，以免造成滴管尖部和药液的污染。滴眼后压住鼻泪管或轻轻闭眼2分钟，以减少全身吸收，从而降低全身不良反应而使局部活性增加（参见【注意事项】）。 如果同时使用不止一种眼药时，每种药物的使用时间至少间隔5分钟。 当用本品替代其他抗青光眼眼药时，本品应在被替代药物停用后的次日使用。 患者使用本品前应先摘下软性接触镜，在滴入本品15分钟后重新配戴（参见【注意事项】）。

【副作用与不良反应】

在共有2170例患者参与的本品的临床试验中，最常见不良反应是眼部充血（12.0%）。 下表列出了本品临床试验或上市后经验中出现的不良反应，以很常见（≥1/10）、常见（≥1/100 <1/10）、少见（≥1/1000，<1/100）、罕见（≥1/10，000，<1/1000）、非常罕见（<1/10，000）或不确定（从可用数据不能估计）来定义不良反应的发生频率。每个频率组的不良反应按照严重性的降序列出。

在使用本品中所含任一活性成分观察到的其它不良反应，亦可在使用本品时出现。 曲伏前列素： 眼部疾病：葡萄膜炎，结膜疾病，结膜滤泡，虹膜色素增加。 皮肤及皮下组织疾病：皮肤脱屑。 噻吗洛尔： 如同其他局部使用的眼用药物一样，噻吗洛尔能够被全身吸收至全身循环。这可能导致和全身使用β-受体阻滞剂所看到的类似的不良反应。其他列出的不良反应包括眼用β-受体阻滞剂类药物产生的副反应。局部眼用产生全身不良反应的发生率比全身用药的低。为了减少药物的全身吸收，参见【用法用量】。 免疫系统疾病：全身过敏反应包括血管性水肿，荨麻疹，局部和全身皮疹，瘙痒，过敏性反应。 代谢与营养疾病：低血糖。 精神系统疾病：失眠症，梦魇，失忆。 神经系统疾病：脑缺血，重症肌无力的体征和症状增加。 眼部疾病：眼部刺激的体征和症状(例如烧灼感，刺痛，瘙痒，流泪，发红），滤过手术导致的脉络膜剥离，角膜敏感度降低，复视。 心脏疾病：胸痛，心悸，水肿，充血性心力衰竭，房室传导阻滞，心脏骤停。 血管疾病：雷诺现象，四肢发冷。 呼吸系统，胸部和纵膈疾病：支气管痉挛（主要发生于原本存在支气管疾病的患者）。 胃肠系统疾病：味觉障碍，恶心，消化不良，腹泻，口干，腹痛，呕吐。 皮肤病与皮下组织疾病：牛皮藓状皮疹或牛皮藓恶化。 肌肉骨骼与结缔组织疾病：肌痛。 生殖系统和乳腺疾病：性功能障碍，性欲减退。 全身及用药部位情况：乏力。

【禁忌】

对曲伏前列素、噻吗洛尔或本品所含任何成份过敏者禁用。 对其他种类的β-受体阻滞剂过敏者。 反应性呼吸道疾病，包括支气管哮喘、有支气管哮喘病史或严重的慢性阻塞性肺病。窦性心动过缓；病态窦房结综合征，包括窦房阻滞，起搏器控制缓解不了的Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞；明显的心衰；心源性休克。严重的过敏性鼻炎。角膜营养不良。

【注意事项】

全身作用 与其他局部使用的眼科制剂一样，曲伏前列素和噻吗洛尔也可能发生全身吸收。由于存在β-肾上腺素能成分噻吗洛尔，可能会出现与全身性使用β-肾上腺素阻滞药物时出现的同样类型心血管、肺和其他不良反应。局部眼用产生全身不良反应的发生率比全身用药的低。为了减少全身吸收，参见【用法用量】。 心脏疾病 对于患有心血管疾病的患者（比如冠心病，变异型心绞痛和心衰）和低血压患者，需要严格评估是否应使用β-受体阻滞剂并且需考虑使用其他活性成分治疗。要监测心血管疾病患者是否出现了这些疾病恶化和不良反应的体征。 由于对传导时间的不利作用，β受体阻滞剂应仅谨慎用于一度心脏传导阻滞的患者。 血管疾病 应慎用于重度外周循环障碍/紊乱（即重度形式的雷诺病或雷诺综合征）患者。 呼吸疾病 在使用了一些眼用β-受体阻滞剂的患者中报告过呼吸道反应，其中包括哮喘患者发生支气管痉挛而死亡。 本品应仅在潜在获益超过潜在风险情况下，谨慎用于轻/中度慢性阻塞性肺病(COPD)患者。 低血糖/糖尿病 对于有自发性低血糖或血糖不稳定的患者在使用β-受体阻滞剂时应当小心，因为β-受体阻滞剂可能会掩盖住急性低血糖的体征和症状。 肌无力 有报道含β-肾上腺素能受体阻滞剂的药品加重肌无力的症状如复视，上睑下垂和全身无力。 角膜疾病 眼科β受体阻滞剂可能引起眼干。角膜疾病患者慎用。 脉络膜脱离 已有报告在滤过手术后使用房水抑制剂治疗（例如噻吗洛尔，乙酰唑胺）出现脉络膜剥离的案例。 其他β-受体阻滞剂 对于使用全身性β-受体阻滞剂的患者再给予噻吗洛尔，对眼内压的影响或已知的β-受体的全身阻滞反应可能增强。需要严密监测这些患者的反应。不建议同时使用两种局部用药的β-肾上腺素能受体阻滞剂（参见【药物相互作用】）。 手术麻醉 β受体阻滞性眼科制剂可能阻断肾上腺素的全身β受体激动作用。应告知麻醉医生患者接受噻吗洛尔治疗。 甲状腺机能亢进 β-受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的体征。 皮肤接触 前列腺素和前列腺素类似物是可以经过皮肤吸收的具有生理活性的物质。已经怀孕或者想要怀孕的妇女应当采取防范措施以避免直接暴露于瓶内药品。如不慎接触到大量瓶内药物，应立即彻底清洗接触部位。 过敏反应 使用β-受体阻滞剂时，具有特应性反应史或对多种过敏原有严重过敏反应史的患者对此类过敏原的反应可能增强，并且可能对于治疗过敏反应所使用的一般治疗剂量的肾上腺素没有反应。 合并治疗 噻吗洛尔可能与其他药物发生相互作用(参见【药物相互作用】）。 不建议同时使用两种局部给药的前列腺素药物。 眼部影响 曲伏前列素可能通过增加黑素细胞中黑素体（色素颗粒）的数目进而逐渐引起眼睛颜色的改变。使用前需先告知患者眼睛颜色永久改变的可能性。治疗单侧眼可能导致永久性的双眼颜色差异。目前还不知道对于黑色素细胞的长期作用以及随之而来的影响。虹膜颜色的改变是比较缓慢的，可能数月至数年都无法察觉。具有混合色（比如蓝棕，灰棕，黄棕和绿棕色）虹膜的患者比较容易看到虹膜颜色的改变。然而，也有在棕眼患者看到这种颜色改变。通常患病的眼的棕色色素沉着是由瞳孔周围向周边扩散的，虹膜可能整个或部分变成深棕色。在停药以后，未发现虹膜棕色色素沉着继续增加。 在临床对照试验中，报告了与使用曲伏前列素相关的眶周和/或眼睑皮肤颜色变深。 有发现与使用前列腺素类似物相关的眶周及眼睑病变，包括眼睑沟加深。曲伏前列素可能逐渐改变治疗眼的睫毛；临床试验中观察到近半数的患者发生这种变化，包括：睫毛变长、变密、颜色加深、和/或睫毛数目的变化。目前尚不清楚其改变的机制及其长期影响。 动物研究发现曲伏前列素可引起猴的睑裂轻度扩大。但尚未在人体试验中观察到此现象，推测可能是种属特异。 目前尚无将本品滴眼液用于有炎症眼的经验；也无用于新生血管性、闭角型、窄房角或先天性青光眼的经验；在甲状腺眼部疾病、人工晶体开角型青光眼患者及色素性或假性剥脱性青光眼患者中的经验有限。 前列腺素F2α类似物治疗期间有发生黄斑水肿的报道。对于无晶状体患者，晶体后囊膜撕裂的假晶体眼或前房型人工晶体眼患者或已知具有囊状黄斑水肿风险因素的患者，需谨慎使用本品。 对于具有虹膜炎/葡萄膜炎风险因素的患者，和眼内炎症活动期的患者，本品滴眼液需谨慎使用。 辅料 本品包含丙二醇，可能引起皮肤刺激。 本品滴眼液含有聚氧乙烯氢化蓖麻油40，可能引起皮肤反应。 需告知患者在使用本品滴眼液前需先摘下软性眼镜，并且于给药15分钟后再重新戴上。（参见【用法用量】）。 对驾驶及操作机器的影响 与其它眼药相似，使用本品可因短暂的视物模糊或其它视觉异常而影响驾驶和操作机械的能力。如果滴药时出现视物模糊，患者必须等到视力恢复后再进行驾驶和操作机械。 运动员慎用

【药物相互作用】

尚未对本品进行特定的药物相互作用研究。 含噻吗洛尔的滴眼液与口服钙通道阻滞剂、β-受体阻滞剂、抗心律失常药（包括胺碘酮）、洋地黄糖苷、拟副交感神经药物、或胍乙啶联合使用时，有潜在的协同作用，可导致低血压和/或显著的心动过缓。 同时使用β-受体阻滞剂，可增强可乐定突然撤药产生的高血压反应。 CYP2D6抑制剂（例如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀）与噻吗洛尔同时使用时，有全身β-受体阻滞效应（例如心率减慢、抑郁）增强的报道。 偶有眼用β-受体阻滞剂和肾上腺素合用时导致瞳孔散大的报道。 β-受体阻滞剂可能会增强治疗糖尿病药物的降血糖作用。β-受体阻滞剂可掩盖低血糖的症状和体征（参见【注意事项】）。

【包装】

装于DROPTAINER®聚丙烯塑料滴瓶中，并配有天然聚丙烯滴头、瓶盖，外附包装袋，1支/盒

【药物分类】

其它眼科用药