随着生活水平的发展,高胆固醇血症人数也开始增加,当饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时,可应用辛伐他汀分散片降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
【成分】
辛 伐他汀的化学名为1S-[1α,3α,7β,8β(2S*,4S*)8αβ]-1,2,3,7,8α-六氢-3,7-二甲基-8-[2- (四氢-4-羟基-6-氧合-2H-吡喃-2-基)乙基]-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯,分子式为C25H38O5,分子量为418.57。
【性状】
本品为白色至类白色片。
【药理作用】
辛伐他汀分散片为3-羟基-3-甲基-戊二酰-辅酶A(HMG-CoA)还原酶的抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为降血脂药。
辛 伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。低密度脂蛋白 (LDL)由极低密度脂蛋白(VLDL)生成,主要通过与LDL受体结合代谢。辛伐他汀降低LDL的作用机制在于降低VLDL胆固醇浓度和LDL受体的诱 导作用,从而导致LDL-C 的产生减少和/或分解代谢增加。载脂蛋白B(Apo B)在辛伐他汀治疗期间也有下降。因为每个LDL微粒包含一分子Apo B,而且在主要以 LDL-C 升高的病人(不伴随 VLDL升高)体内仅发现很少的Apo B,均提示辛伐他汀不仅通过降低LDL而降低胆固醇,而且减少外周的LDL微粒的浓度。另外,辛伐他汀可降低VLDL和甘油三酯(TG),并升高HDL- C。辛伐他汀对于脂蛋白(a)、纤维蛋白原和冠心病的其他的生化指标的影响尚不明确 。
【适应症】
高胆固醇血症
饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时,可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。
【用法用量】
病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
高胆固醇血症 :一般始服剂量为每天10 mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5 mg,若需调整剂量则应间隔4周以上,最大剂量为每天40 mg,晚间顿服。