厄贝沙坦片为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。那么,厄贝沙坦片效果怎样?
临床试验观察厄贝沙坦片治疗轻、中度原发性高血压的疗效和不良反应。方法是采用双盲、双模拟、前瞻性平行试验设计,对照药为赖诺普利片。入选者40例经2周的安慰剂治疗后,分别给予厄贝沙坦1-3片(75-225mg)和赖诺普利安慰剂1-3片或赖诺普利1-3片(10-30mg)和厄贝沙坦安慰剂1-3片,均为1次/日、口服,疗程8周。治疗前后检查:血尿常规、肝肾功能、血电解质和血脂,心电图。
厄贝沙坦片口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。该药治疗轻、中度高血压与赖诺普利比较,降血压效果相当,耐受性较好,副作用较少,对心、肝、肾和造血系统无明显毒性作用。