莫比可(美洛昔康注射液)说明书

【药品名称】

通用名：美洛昔康注射液

商品名：莫比可

【生产企业】

Boehringer Ingelheim France

【成份】

美洛昔康
辅料：葡甲胺、醇糠醛．聚羟体．氯化钠．甘氨酸、氢氧化钠、水。

【作用与适应症】

莫比可针剂适用于以下疾病的初始与短期症状性治疗：

类风湿性关节炎；

疼痛性骨关节炎（关节病、退行性关节病）；

强直性脊柱炎。

【规格】

1.5ml：15mg

【用法用量】

仅在治疗的最初几天使用肌肉注射。持续治疗时，应当口服给药 (片剂或胶囊)。

依据疼痛强度和炎症的严重程度，本品的推荐注射剂量为7.5mg或15mg．每日一次。

本品应当经深部肌肉注射给药。

因为可能具有配伍禁忌，不应在同一注射器内混合本品与其它药物。

进行血液透析的严重肾功能衰竭患者的本品每日最大剂量不应高于7.5mg。

本品严禁用于静脉给药。

因为尚未确定儿童和青少年的剂量，注射液应当限用于成人。

联合用药：

【副作用与不良反应】

以下所列不良反应可能与本品给药有关。但其发生频率是根据临床试验的结果，而无论是否与本品给药有因果关系。这些信息是基于对3750例每天口服莫比可片剂或胶囊7.5mg或15mg多达18个月 (平均疗程为127天) 的患者、和肌肉注射莫比可治疗多达7天的2例患者进行的临床试验。

还列出了可能因使用市场中的口服剂型莫比可引起的不良反应。

难以定量评价这些罕见不良反应的发生率。不良反应发生频率推测均低于0.1%。

消化系统：

发生频率大于1%；消化不良，恶心，呕吐、腹痛、便秘，气胀、腹泻。

发生频率在0.1%至1%之间：肝功能指标暂时异常 (例如转氨酶或胆红素升高)、暖气、食管炎、胃十二指肠溃疡、隐匿性或肉眼胃肠道出血。

发生频率低于0.1%：胃肠道穿孔．结肠炎、肝炎、胃炎。

胃肠道出血、溃疡或穿孔可能致命。

血液系统：

发生频率大于1%：贫血。

发生频率在0.1%至1%之间：血细胞计数紊乱，包括白细胞计数变动，白细胞减少和血小板减少。同时给予潜在骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是发生血细胞减少的易感因素。

皮肤：

发生频率大于1%:瘙痒、皮疹。

发生频率在0.1%至1%之间：口腔炎，荨麻疹。

发生频率低于0.1%：光敏。极少数患者可能出现大疱反应、多形红斑、Stevens-Johnson练合征、中毒性表皮溶解坏死。

呼吸系统：

发生频率低于0.1%：某些对阿司匹林或其它NSAIDs过敏的患者可以出现哮喘发作。

中枢神经系统：

发生频率大于1%:头昏目眩，头痛。

发生频率在0.1%至1%之间：眩晕，耳鸣．嗜睡。

发生频率低于O.l%意识混乱与定向力障碍，情绪变化。

心血管系统：

发生频率大于1%：水肿。

发生频率在O.l%至1%之间：血压升高、心悸，面色潮红。

泌尿生殖系统：

发生频率在0.1%至1%之间：肾功能指标异常 (血清肌酐和/或血清尿素升高)。

发生频率低于0.1%：急性肾功能衰竭。

视觉疾患：

发生频率低于0.1%：结膜炎．视力障碍，包括视力模糊。

超敏反应：

发生频率低于0.1%：血管性水肿和速发型超敏反应，包括过敏样反应。

应用部位疾患：

发生频率大于1%：注射部位肿胀。

【禁忌】

已知对美洛昔康或本产品任何赋形剂过敏者。本品具有对阿司匹林和其它非甾体类抗炎药(NSAIDs)发生交叉过敏的可能。

本品禁用于在给予阿司匹林或其它NSAIDs后，出现哮喘、鼻息肉．血管性水肿或荨麻疹的患者。

因为可能发生肌肉内血肿，本品禁用于进行抗凝治疗的患者。

活动性消化性溃疡：

严重肝功能不全：

未透析的严重肾功能不全：

明显的胃肠道出血．新发脑出血或其它出血性疾病：

未控制的严重心功能衰竭：

15岁以下的儿童和青少年：

妊娠或哺乳期间。

【注意事项】

已知对美洛昔康或本产品任何赋形剂过敏者。本品具有对阿司匹林和其它非甾体类抗炎药(NSAIDs)发生交叉过敏的可能。

本品禁用于在给予阿司匹林或其它NSAIDs后，出现哮喘、鼻息肉．血管性水肿或荨麻疹的患者。

因为可能发生肌肉内血肿，本品禁用于进行抗凝治疗的患者。

如同其它NSAIDs，治疗具有胃肠疾病史者时应当谨慎。应当监测具有胃肠道症状的患者。如果发生消化性溃疡或胃肠道出血，应当停止使用本品。

不论同时伴有或不伴有先兆症状或严重胃肠道病史，与其它NSAIDs相同．治疗的任何时间均可能出现可能致命的胃肠道出血、溃疡或穿孔，这些事件的后果在老年人中通常更为严重。应当特别注意出现皮肤粘膜不良反应的患者，并且考虑停止使用本品。

NSAIDs对在维持肾脏灌注中起支持作用的肾前列腺紊的合成具有抑制作用。对于肾血流和血容量减少的患者，给予NSAIDs可以促进肾功能失代偿的发生。但停用NSAIDs后，肾功能通常恢复到治疗前水平。

下列患者出现上述反应的危险性最高：

老年患者、脱水患者，充血性心衰患者、肝硬化患者、肾病综合征与明显的肾脏疾病患者、同时使用利尿剂、ACE抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的患者，因进行大手术而导致血容量减少的患者。在治疗开始时，应当密切监护上述患者的尿量和肾功能。

在极少情况下．NSAIDs可以引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合征。

和大多数NSAIDs相同，曾报导血清转氨酶或其它肝功能指标偶有升高。大多数病例只是小程度和暂时性高于正常范围。如果异常显著或持续，应停用本品并进行随访检查。

临床稳定的肝硬化患者无需减量。

虚弱或疲惫的患者对不良反应的耐受性差，故应进行密切监护。

与其它NSAIDs相同．治疗老年患者时，此类患者更易出现肾，肝及心功能损害，同时用药应当谨慎。

使用NSAIDs可能引起钠、钾和水潴留，并干扰利尿剂的排钠作用。作为结果，易感患者可能出现或加重心功能衰竭或者高血压。

【药物相互作用】

包括水杨酸盐 (乙酰水杨酸) 在内的其它NSAIDs：

同时给予多 种NSAIDs可以通过协同作用，增加发生胃肠道溃疡和出血的 危险性。不建议同时使用美洛昔康和其它NSAIDs。健康志愿 者同时应用阿司匹林 (1000mg， tid)．可以增加美洛昔康的AUC (10%)和C_max(24%)。该相互作用的临床意义尚不明确。-锂：据报导．NSAIDs能够增加锂的血浆水平 (通过减少锂的肾 脏排泄) 并可达到中毒水平。不建议同时使用锂和NSAIDs。 如果必须联合使用，应当在开始使用、调整剂量和停用美洛 昔康时，密切监测血浆锂水平。

氨甲喋呤：

NSAIDs能够减少氨甲喋呤的肾小管分泌，从而增 加其血浆浓度。因此．不建议联合使用大剂量氨甲喋呤 (大于 15mg/周) 与NSAIDs。使用低剂量氨甲喋呤的患者也应当考虑 到NSAIDs制剂与氨甲喋呤相互作用的危险性．特别是肾功能 受损的患者。如果必须联合使用，应当监测血细胞计数和肾 功能。在3天内给予NSAIDs和氨甲喋呤时应当谨慎，因为氨 甲喋呤的血浆水平可能升高并引起毒性增加。虽然氨甲喋呤 (15mg/周) 的药代动力学相对不受美洛昔康治疗的影响，但应 当考虑到氨甲喋呤的血液学毒性被NSAIDs药物治疗增强。

避孕：

据报导．NSAIDs能降低子宫内避孕装置的效果，但需 要进一步证实。

利尿剂：

NSAIDs治疗可能使脱水患者发生急性肾功能不全。

使用莫比可和利尿剂治疗的患者应当保证恰当的液体摄入， 并在治疗开始前监测肾功能。

抗高血压药 (例如β受体阻滞剂、ACE抑制剂、血管扩张剂、利 尿剂)：

据报导．NSAIDs通过抑制扩张血管的前列腺素，降 低抗高血压药的效果。

NSAIDs与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或ACE抑制剂在降低肾小球 滤过率方面具有协同效应。对于已具有肾功能受损的患者， 这可以导致急性肾功能衰竭。

消胆铵在胃肠道与美洛昔康结合，加速美洛昔康的排除。

NSAIDs通过肾前列腺素介导的作用，增强环孢菌素的肾毒性。

联合治疗期间，应当检测肾功能。

美洛昔康几乎全部经肝脏代谢，其中大约三分之二由细胞色素 (CYP)P450酶介导 (CYP 2C9主要通路和CYP 3A4次要通路)，三分之一由过氧化酶氧化等其它通路介导。同时应用美洛昔康和已知抑制CYP 2C9和/或CYP 3A4或经其代谢的药物时，应当考虑药代动力学相互作用的可能性。

同时应用制酸剂，西米替丁、地高辛和速尿时，未发现相关的药代动力学药物相互作用。

【包装】

安瓿，1支/盒，5支/盒，10支/盒。

【药物分类】

非甾体抗炎药